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发现激酶选择性抑制剂MK2206能明显增强BMX-IN_亚博官网登陆

本文摘要:课题组设计并制备了一种靶向BMX激酶的小分子化合物BMX-in-1。然后应用于高通量检测技术,在人类群体药学中对BMX-IN-1等200种激酶抑制剂进行了检测。发现激酶选择性抑制剂MK2206能明显增强BMX-IN-1对前列腺癌细胞的抗增殖抑制作用,导致细胞死亡。

抑制剂

课题组设计并制备了一种靶向BMX激酶的小分子化合物BMX-in-1。然后应用于高通量检测技术,在人类群体药学中对BMX-IN-1等200种激酶抑制剂进行了检测。发现激酶选择性抑制剂MK2206能明显增强BMX-IN-1对前列腺癌细胞的抗增殖抑制作用,导致细胞死亡。

随着生命医学的发展,人们逐渐认识到细胞信号转导通路紊乱导致的细胞分裂失控是细胞癌变的重要特征之一。因此,研究人员开始通过切断细胞信号来研究新的抗肿瘤药物。

抑制剂

抗肿瘤药物

与传统抗肿瘤药物相比,这些药物疗效更低,毒副作用更小,更容易制备,逐渐成为抗肿瘤药物研发的热点。BMX-IN-1是第一个报道的具有高选择性的BMX激酶抑制剂,它的发现为以后开发以BMX激酶为靶点的抗癌药物奠定了基础。


本文关键词:生命,细胞死亡,抗增殖,亚博官网登陆,细胞癌变,抑制剂

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